654-2為何叫“654-2”？
日期：2017/5/4
這個(gè)藥的名字有點(diǎn)隨意呀……
作者丨輕舞飛揚(yáng)
來(lái)源丨醫(yī)學(xué)界消化頻道
在開(kāi)始之前，先問(wèn)個(gè)簡(jiǎn)單的問(wèn)題：654-2是東莨菪堿還是山莨菪堿？
由于平時(shí)用得不多，筆者常將兩者弄混淆。后來(lái)想到一個(gè)記憶的妙招，從那以后再也沒(méi)弄混淆過(guò)，分享給大家：
6542，按順序不應(yīng)該是65432嗎，3呢？跑哪里去了？
原來(lái)是跑到漢字里去了，即3（山）……莨菪堿。
以上純屬虛構(gòu)，只為輔助記憶。
實(shí)際上，654-2只是藥物的商品名，其通用名為：消旋山莨菪堿，有片劑也有針劑。
654-2名字的由來(lái)
消旋山莨菪堿為何取了這樣一個(gè)純數(shù)字的藥物商品名呢？
這是有歷史原因的：
山莨菪堿是我國(guó)首先從茄科植物山莨菪中提取的生物堿，而這一成果完成于1965年4月，故代號(hào)為654。
山莨菪，學(xué)名：Anisodus tanguticus，為茄科山莨菪屬的植物，是中國(guó)的特有植物，別名：樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中國(guó)大陸的甘肅、西藏、云南、青海等地。圖片源自網(wǎng)絡(luò)。
其天然品稱(chēng)為“654—1”，為右旋體；而用人工合成方法制得的產(chǎn)品稱(chēng)“654—2”，為消旋體。兩者之間的作用機(jī)制并沒(méi)有區(qū)別，只是后者產(chǎn)生的效力更高。目前廣泛用于臨床的主要是“654－2”。
簡(jiǎn)單來(lái)說(shuō)，654-2是一種抗M膽堿藥，主要用于解除平滑肌痙攣，胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環(huán)障礙及有機(jī)磷中毒等。
主要作用機(jī)制
說(shuō)到其作用機(jī)制，要先復(fù)習(xí)下另一種更廣泛應(yīng)用的M型膽堿受體阻斷劑——阿托品。
阿托品是從顛茄和其他茄科植物提取出的一種生物堿，為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥，其主要適應(yīng)證有：
解除平滑肌的痙攣（包括解除血管痙攣，改善微血管循環(huán)）；
抑制腺體分泌；
解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，使心跳加快；
散大瞳孔，使眼壓升高；
興奮呼吸中樞。
1. 654-2與阿托品類(lèi)似：
具有外周抗M膽堿受體作用，能解除乙酰膽堿所致平滑肌痙攣。對(duì)胃腸道平滑肌有松弛作用，并抑制其蠕動(dòng)，作用較阿托品稍弱。還能能解除微血管痙攣，改善微循環(huán)。
2. 654-2與阿托品不同之處：
抑制唾液腺分泌及擴(kuò)瞳作用較弱，為阿托品的1/20～1/10。
因不易通過(guò)血－腦脊液屏障，故中樞作用亦弱于阿托品，很少引起中樞興奮癥狀。
臨床應(yīng)用
1.常用劑量
口服劑型：成人 5-10 mg/次，3次/天；小兒：0.1-0.2 mg/kg，3次/天。
針劑：成人每次肌注5-10 mg，小兒0.1-0.2 mg/kg，1-2次/天。
（注：抗休克及有機(jī)磷中毒時(shí)：靜注，成人每次10-40 mg，小兒每次0.3-2 mg/kg，必要時(shí)每隔10-30分鐘重復(fù)給藥，也可增加劑量。病情好轉(zhuǎn)后應(yīng)逐漸延長(zhǎng)給藥間隔，至停藥）
2.不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)
常見(jiàn)的有：口干、面紅、視物模糊等；
少見(jiàn)的有：心跳加快、排尿困難等。上述癥狀多在1～3小時(shí)內(nèi)消失。
因此要注意以下幾點(diǎn)：
（1）反流性食管炎、重癥潰瘍性結(jié)腸炎慎用。
（2）急腹癥診斷未明確時(shí)，不宜輕易使用；
（3）夏季用藥時(shí)，因其閉汗作用，可使體溫升高。
4.禁忌癥
尤其要牢記，以下情況禁用：
顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門(mén)梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者。
5.藥物過(guò)量的搶救
用量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀，此時(shí)可用1%毛果蕓香堿解救，0.25-0.5ml/次，皮下注射，每15分鐘一次，直至癥狀緩解。
注：阿托品中毒表現(xiàn)為瞳孔散大、顏面潮紅、皮膚干燥、高熱、意識(shí)模糊、狂躁不安、幻覺(jué)、譫妄、抽搐、心動(dòng)過(guò)速和尿潴留等。嚴(yán)重者可陷入昏迷和呼吸癱瘓。
山莨菪堿與東莨菪堿的區(qū)別
開(kāi)篇說(shuō)到山莨菪堿和東莨菪堿易混淆，首先因?yàn)樗麄兠謨H一字之差，另外，他們均屬于“M型膽堿受體阻斷劑”，均可用于消化系統(tǒng)平滑肌解痙治療。
然而事實(shí)上，兩者之間的區(qū)別還真不小，其臨床應(yīng)用也存在很大的不同，所有我們一定要嚴(yán)格區(qū)分兩者，切勿混淆。
下面用一張表概括東莨菪堿與山莨菪堿的主要區(qū)別：
|
東莨菪堿
|
山莨菪堿
|
來(lái)源
|
以洋金花為原料提取得到
|
以我國(guó)特產(chǎn)茄科植物山莨菪為原料提取得到，其天然品成為“654-1”，而用人工合成方法制得的產(chǎn)品成“654-2”
|
|
分子式
|
C17H21NO4
|
C17H23NO4
|
|
化學(xué)結(jié)構(gòu)
|
左旋體
|
右旋體或消旋體
|
|
通過(guò)血腦屏障的能力
|
強(qiáng)于阿托品
|
弱
|
對(duì)不同組織器官的效能
|
對(duì)中樞神經(jīng)的作用強(qiáng)（治療劑量可抑制中樞神經(jīng)，較大劑量卻又興奮中樞神經(jīng)）。
|
與阿托品相似，對(duì)腺體，眼，平滑肌及心肌的作用強(qiáng)，但在唾液及擴(kuò)瞳作用要弱于阿托品。
同時(shí)對(duì)中樞神經(jīng)作用弱。
|
最主要的適應(yīng)證（列舉前三）
|
麻醉前給藥，震顫麻痹，暈動(dòng)病。
|
解除平滑肌痙攣（胃腸絞痛、膽道痙攣）、急性微循環(huán)障礙（休克）、有機(jī)磷中毒等。
|
|
不良反應(yīng)程度
|
與阿托品類(lèi)似
|
比阿托品低
|
參考文獻(xiàn)
1. 王國(guó)強(qiáng)主編，《全國(guó)中草藥匯編》. 人民衛(wèi)生出版社，2014年2月.
2. 硫酸阿托品片、消旋山莨菪堿片、山莨菪堿注射液說(shuō)明書(shū).
信息來(lái)源：醫(yī)學(xué)界呼吸道
|
